ある薬剤では、同時に摂取した場合に最高血中濃度は約3倍、5日間グレーププフルーツジュースを定期的に飲んだ後では約5倍である。
また異なる薬剤間での血中濃度の高まり方は一律ではなく、大きく異なる。シンバスタチンでは12倍から13.5倍の血中濃度となった。
およそ85種類の薬と薬物相互作用を起こし、うち約半分の薬では他のフルーツジュースとは異なり重篤な副作用を起こし命にかかわる場合がある。
CYP3A4によって代謝される薬剤の種類として、マクロライド系抗生物質、オピオイド、カルシウム拮抗剤、多くのベンゾジアゼピン、
一部の抗うつ薬や抗精神病薬など、他にも多様である。以下のものが挙げられる。なお、すべての列挙ではなく一部である。

オキシコドン
ジアゼパム
アルプラゾラム
ロラゼパム
ロフラゼプ酸エチル
ミダゾラム
トリアゾラム
クアゼパム
カルバマゼピン（テグレトール）
シクロスポリン
デキストロメトルファン
フェロジピン
ケタミン
シルデナフィル（バイアグラ）
いくつかの種類の抗ヒスタミン薬
アステミゾール
テルフェナジン
ワルファリン
リドカイン
タダラフィル

研究は積み重ねられているが、2010年時点で、医師や薬剤師に正確な情報が提供されていなかったり、添付文書に最新の見識が反映されていなかったりする。